l Hejmara Cas: 171596-29-5 Formula Molekular: C22H1₉N3O4
| Melting Point | >193°C |
| Density | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| germahiya hilanînê | -20°C |
| solubility | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| çalakiya optîkî | [α]/D +68 heta +78°, c = 1 di kloroform-d de |
| Xuyabûnî | Spî berbi ber-spî Solid |
| Paqijiya | ≥98% |
(navê sûkê an jî ) celebek înhîbîtorê PDE5 e ku ji bo dermankirina bêserûberiya erektil, hîpertrofiya prostatê ya benign û hîpertansiyona arterîkî ya pişikê tê bikar anîn.Bandora rehetkirina masûlkeyên damarên xwînê û zêdekirina herikîna xwînê di nav laşê cavernosum de ye.Mekanîzmaya çalakiyê bi astengkirina çalakiya cGMP fosfodiesterase ya taybetî ya celeb 5 (PDE5) ye.PDE5 cGMP-ê di korpusa cavernosumê ya ku li dora penîsê de ye, xirab dike.Ji ber vê yekê, tadalafi dibe sedema zêdebûna giraniya cGMP ku bêtir dibe sedema rehetbûna masûlkeya nerm û zêdekirina herikîna xwînê di nav cavernosumê de.Hin lêkolînên klînîkî di heman demê de destnîşan kirin ku dikare fonksiyona endotelia di mêran de bi xetereya dil û damarî ya zêde re baştir bike û nîşanên rîya mîzê yên duyemîn ji hîperplaziya prostatîkî ya benignî kêm bike.
analjezîk, astengkerên hilgirtinê, agonîstê receptorên mu-opyodê.Inhibitorek fosfodiesteraza 5.ji bo tedawiya nexweşiya erektilê tê bikar anîn.
di strukturê de hem ji sildenafil û hem jî ji vardenafil cuda ye.Ew zû tê guheztin û di lûtkeyê de (378 μg/L piştî dozek 20 mg) piştî 2 demjimêran, nîv-jiyana dirêj a 17,5 demjimêran nîşan dide.Ew ji hêla kezebê (CYP3A4) ve jî tê metabolîzekirin.Nemaze, pharmacokinetics wê ji hêla klînîkî ve ji alkol an vexwarinê an jî ji hêla faktorên wekî şekir an kêmbûna fonksiyona kezebê an gurçikê ve nayê bandor kirin.
